اسم المنتج | ميرابيغدون |
CAS | 223673-61-8 |
المظهر | مسحوق بلوري أبيض |
MF | 223673-61-8 |
MW | C21H24N4O2S |
النقاء | 99% |
مدة الصلاحية | سنتان |
ميرابيرون هو أول بيتا 3 شواد الأدرينالية في علاج المثانة المفرطة النشاط ، وتسويقها الناجح يملأ الفجوة في معالجة المثانة المفرطة مع شواد بيتا 3 الأدرينالية.
تمت الموافقة على ميرابيجون في يوليو 2011 من قبل وزارة الصحة والعمل والرعاية الاجتماعية اليابانية لمعالجة الإلحاح، والتردد البري، ومعالجة سلس البول المرتبط بالمثانة المفرطة النشاط (OAB). يتم تصنيع ميرابيغدون عن طريق توصيل 4-نيتروفينيل أمين بحمض (R)-2-هيدروكسي-2-فينيل الخل. ويقل الأميد الناتج إلى الأمين. ثم يتم تقليل مجموعة النيترو، ويقترن الأنيلين الناتج عن ذلك بحمض الأسيتيك 2-(2-أمينوثيازول-4-yl) لإعطاء ميرابيغرون. يحتوي Mirabegron على EC50 من 22 نيوتن متر (النشاط الجوهري=0.8) لـ بيتا٢ 3-AR بدون نشاط قابل للكشف لـ بيتا1- بيتا٢-AR (EC50>10000 نيوتن متر). في نموذج انكماش المثانة الإيقاعية التي يتم فيها تحريض تقلصات المثانة بواسطة المالح، انخفض ميرابيترون عند 3 ملغ/كلغ iv من معدل تكرار انكماش المثانة الإيقاعية دون قمع سعة التقلص. تشير هذه البيانات إلى أن تنشيط بيتا٢ ٣-AR يزيد من سعة كيس الهواء دون التأثير على تكرار انكماش المثانة.