La carbamazepina (CBZ) (Tegretol, Equetro) è un farmaco anticonvulsivo e stabilizzante per l'umore utilizzato principalmente nel trattamento dell'epilessia e del disturbo bipolare, nonché della nevralgia trigeminica. Viene anche usato off-label per una varietà di indicazioni, tra cui disturbo da deficit di attenzione iperattività (ADHD), schizofrenia, sindrome dell'arto fantasma, sindrome del dolore regionale complesso, disturbo da dolore estremo parossismico, neuromiotonia, disturbo esplosivo intermittente, disturbo da personalità borderline, miotonia congenita e disturbo da stress post-traumatico.
Applicazione
Il meccanismo d'azione della carbamazepina e dei suoi derivati è relativamente ben compreso [necessità di citazione medica] la carbamazepina è un bloccante dipendente dall'uso dei canali del sodio con gate di tensione. È ionizzato all'interno di fluido intracellulare, ed è quindi in grado di legarsi a canali di sodio attivati con gate a tensione, impedendo l'innesco ripetitivo e prolungato di un potenziale di azione. Ciò lascia le cellule colpite meno eccitabili fino a quando il farmaco non si dissocia. La carbamazepina è anche un agonista del recettore GABA, poiché è stato anche dimostrato di potenziare i recettori GABA costituiti da subunità alfa1, beta2 e gamma2.[26] questo meccanismo può contribuire alla sua efficacia nel dolore neuropatico e nel disturbo bipolare. Ricerche di laboratorio hanno inoltre dimostrato che la carbamazepina è un agente che rilascia serotonina e forse anche un inibitore della ricaptazione della serotonina.