Fornitura sfusa 99% materia prima in polvere CAS 56124-62-0 Valrubicina

Funzione  di Valrubicin  

La Valrubicina è stata lanciata come nuovo agente chemioterapico per il trattamento del cancro della vescica, in particolare in pazienti con carcinoma in situ (CIS) refrattario alla BCG della vescica per i quali la cistectomia immediata è inaccettabile. Appartiene alla classe delle antracicline, la più ampia utilizzata nei tumori umani, ed è un derivato N-trifluoroacetil 14-valerato della doxorubicina.

La Valrubicina può essere ottenuta in 3 passaggi da daunomicina mediante N-trifluoroacetilazione della parte zuccherina poi iodurazione del gruppo 2-acetile e introduzione di un residuo valerato. Un meccanismo proposto coinvolto nella citotossicità della Valrubicin could è il blocco della S-40 grande antigene T elicasi; questo enzima cellulare è coinvolto nella formazione di un complesso ternario con DNA per mantenere la struttura topografica del DNA durante la trascrizione.

Nei pazienti con CIS della vescica refrattaria alle terapie di prima linea e di seconda linea, l'instillazione intravesica della Valrubicina ha dato luogo ad una risposta completa con un tasso significativo e ha permesso un ritardo nella cistectomia. L'assorbimento sistemico è stato minimo e di conseguenza ha prodotto una minore incidenza di cardiotossicità rispetto alla doxorubicina.

Valrubicina è disponibile in flaconcini da 200 mg per somministrazione intraventricolare nel trattamento del cancro della vescica (farmacostato orfano). L'aumentata lipofilicità associata alle funzionalità di estere valericacidico e trifluoro acetato aumenta la penetrazione e rimane intatta perché, in larga misura, la mancanza di esposizione agli enzimi idrolizzanti causatastramite somministrazione diretta nella vescica seguita da svuotamento della soluzione instillata. Questa azione locale riduce al minimo anche la cardiotossicitàe altri effetti avversi osservati con altre antracicline.i principali effetti negativi che si vedono sono bladderirritation e arrossamento delle urine.